炒股配资官方网平台 ICG荧光修饰艾塞那肽

1.生物活性保留特性ICG 分子量适中且偶联位点远离受体结合区域,修饰后艾塞那肽 - 4 与 GLP-1 受体的结合亲和力仅较天然多肽下降<15%,仍能高效激活 GLP-1 受体,发挥以下药理作用:
血糖调控:葡萄糖依赖性刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,抑制胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素,降低低血糖发生风险;延缓胃排空速度,延长饱腹感以减少进食量。 减重作用:作用于下丘脑摄食中枢,抑制食欲信号传递,同时调节脂肪代谢,减少体脂堆积。 器官保护:改善胰岛 β 细胞功能,延缓 2 型糖尿病患者胰岛功能衰退;对心血管、肾脏具有一定保护作用。2.荧光成像原理ICG 是一种阴离子型近红外菁类染料,分子具有刚性共轭大 π 键结构,受 785 nm 波长激发光照射时,分子内电子发生能级跃迁,回到基态过程中释放出 820 nm 特征近红外荧光。ICG - 艾塞那肽 - 4 通过艾塞那肽 - 4 与 GLP-1 受体的特异性结合,靶向富集于胰腺、下丘脑及 GLP-1 受体阳性肿瘤组织;借助近红外活体成像系统、术中荧光导航设备等平台,可捕捉穿透深层组织的荧光信号,实现对 GLP-1 受体的原位定位、药物体内靶向分布追踪及术中肿瘤精准导航,且因 ICG 的临床获批属性,其成像数据更易向临床转化。
三、应用领域1.临床前活体成像研究
胰腺 GLP-1 受体成像:用于 2 型糖尿病动物模型胰岛 β 细胞功能的无创评估,通过荧光信号强度量化受体表达水平,追踪病程进展中受体表达的动态变化。 GLP-1 受体阳性肿瘤成像:针对胰腺癌、肺癌、甲状腺髓样癌等 GLP-1 受体高表达肿瘤,实现原发灶及深部微小转移灶的精准定位,尤其适用于胸腔、腹腔等深部肿瘤的活体成像。 长效剂型体内追踪:评估脂质体、PLGA 微球等递送系统包裹的 ICG - 艾塞那肽 - 4 在体内的缓释速率、靶器官富集周期及代谢清除途径。2.术中荧光导航研究
肿瘤精准切除导航:在荷瘤动物模型的肿瘤切除术中,利用 ICG 的近红外荧光信号实时识别肿瘤组织边界及微小残留病灶,提升肿瘤切除的精准度,减少正常组织损伤。 胰腺手术导航:辅助糖尿病相关胰腺手术中胰岛组织的定位与保护,避免术中胰岛功能损伤。3.药物研发与评估
高通量药物筛选:作为荧光探针构建 GLP-1 受体靶向药物的高通量筛选平台,通过检测荧光竞争抑制效率评估候选药物的结合活性。 受体结合特异性验证:通过竞争性结合实验(加入过量未标记艾塞那肽 - 4),观察荧光信号消减程度,验证 ICG - 艾塞那肽 - 4 与 GLP-1 受体结合的特异性。 临床前安全性评估:利用 ICG 的体内代谢特性,评估修饰后多肽的体内药代动力学及生物安全性,为临床转化提供数据支持。四、研究优势与进展1.核心研究优势
临床转化潜力高:ICG 是美国 FDA 和中国 NMPA 批准的临床近红外成像染料,生物安全性明确,基于 ICG - 艾塞那肽 - 4 的成像技术可快速从动物实验向临床研究转化。 深层组织成像能力强:近红外 Ⅱ 区波段光穿透深度可达数厘米,适用于深部组织及全身成像,成像信噪比显著高于 Cy3、Cy5 等可见光波段染料。 多平台适配性广:兼容体外细胞成像、组织切片染色、小动物活体成像及术中荧光导航等多种实验平台,适用范围覆盖基础研究至临床前应用。2.最新研究进展
胰腺癌术中导航研究:在胰腺癌荷瘤小鼠的肿瘤切除术中,ICG - 艾塞那肽 - 4 可清晰标记肿瘤边界,术中荧光信号与肿瘤组织的吻合度达 95% 以上,显著降低术后肿瘤残留率。 糖尿病胰岛功能评估:在 2 型糖尿病大鼠模型中,ICG - 艾塞那肽 - 4 的胰腺荧光信号强度与胰岛素分泌水平呈正相关,可作为无创评估胰岛 β 细胞功能的生物标志物。 长效微球剂型验证:将 ICG - 艾塞那肽 - 4 包载于可降解微球中,活体成像显示小鼠胰腺组织的荧光信号可稳定维持 14 天,证实该剂型的长效靶向递送能力。五、相关案例分析一项针对胰腺癌精准切除的临床前研究中,科研人员向胰腺癌荷瘤小鼠尾静脉注射 ICG - 艾塞那肽 - 4,2 小时后进行近红外活体成像,结果显示肿瘤部位出现强烈荧光信号,肿瘤 / 正常组织荧光比值达 12:1炒股配资官方网平台,清晰区分肿瘤组织与周围正常胰腺组织。随后进行肿瘤切除手术,术中利用手持近红外荧光导航设备实时识别肿瘤边界,术后病理检测显示,手术切除标本的肿瘤残留率仅为 5%,显著低于传统手术的 30% 残留率。该研究证实 ICG - 艾塞那肽 - 4 在肿瘤术中精准导航中的应用价值,为临床胰腺癌精准切除提供了新的工具。
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